Los productos antiparasitarios comerciales finales no son sustancias activas puras, salvo rarísimas excepciones, sino formulaciones, es decir, mezclas de la sustancia o sustancias activas con otros ingredientes, que se supone que son inertes, es decir no activos. Estos ingredientes son disolventes, emulsificantes, dispergantes, conservantes, etc., de uso extendido en otros productos no veterinarios y de escasa o baja toxicidad.

Estas formulaciones o antiparasitarios comerciales tienen su propia toxicidad que ha de determinarse específicamente. Y también se ha de estudiar su tolerancia por parte del ganado sobre el que se han de administrar.


Los ensayos de tolerancia de un parasiticida se hacen directamente sobre el ganado. Fotografía tomada de vettech.ndsu.nodak.edu

Toxicidad de las formulaciones antiparasitarias

También se exigen ciertas pruebas de toxicidad para cada formulación, además de las exigidas sobre la sustancia activa pura, pero de ordinario se trata sólo de pruebas DL50 agudas (oral, dermal, inhalación, etc.) y algunas otras pruebas (irritación, corrosión, flamabilidad, etc.).

Al mezclar una sustancia activa con los ingredientes no activos de la formulación, la toxicidad final es casi siempre menor, pues la sustancia activa queda diluida. Así por ejemplo, y teóricamente, si una sustancia activa pura tuviera un DL50 agudo en ratas de 100 mg/kg, una formulación al 50% (p.ej. EC500, un típico concentrado para baños o aspersión) podría tener un DL50 de alrededor de 200 mg/kg. Con la misma sustancia activa, una formulación al 1% (típica formulación pour-on lista para el uso) podría tener, siempre teóricamente, un DL50 >5000.

Entre los parasiticidas hay sustancias activas «sumamente peligrosas» (ver artículo sobre «Clases de toxicidad» en esta sección), sobre todo entre los organofosforados y los carbamatos: p.ej. el parathion (DL50 de 2 mg/kg), el coumaphos (DL50 de 13 mg/kg), el carbofurán (DL50 de 5 mg/kg). Los productos que contienen estas sustancias activas son a menudo concentrados del 20% al 60% que, a pesar de estar diluidos, pueden ser muy tóxicos (ver también los diferentes artículos sobre las diferentes clases químicas en la sección Ectoparasiticidas).

Algunas sustancias endectocidas puras también son «muy peligrosas», p.ej. la abamectina (LD50 de 10 mg/kg), la ivermectina (LD50 de 12 mg/kg). Pero en este caso, los productos formulados comerciales rara vez superan una concentración del 5%, lo que hace que su toxicidad sea mucho menor y se clasifiquen de ordinario al máximo como «ligeramente peligrosos».

Según su toxicidad aguda, a las formulaciones plaguicidas, a las que pertenecen la mayoría de los atiparasitarios externos (=ectoparasiticidas), se les incluye en una Clase de toxicidad (pulse aquí para consultar el artículo al respecto en este sitio).


Tolerancia de las formulaciones antiparasitarias

La toxicidad de las sustancias activas y formulaciones se refiere siempre a su efecto letal sobre animales de laboratorio, y su fin es estimar el riesgo que pueden correr los usuarios en caso de contaminación accidental, o el ganado cuando se le administran los productos. Lógicamente, no se exige a los laboratorios que determinen la dosis letal en vacunos, ovinos, porcinos, etc. directamente, pues tendrían un costo muy elevado y hasta hoy no se han considerado necesarias.

Lo que sí se exige hacer con los productos veterinarios terminados (es decir con las formulaciones) son pruebas de tolerancia en los animales diana, sea el ganado o las mascotas. Consisten en tratar al ganado o las mascotas con el producto terminado tal y cómo se piensa emplear y como se desea indicar en la etiqueta, pero no sólo a la dosis recomendada, sino también a dosis más elevadas, p.ej. a 2, 5, 10 y 30 veces dicha dosis. También se estudia cuántas veces puede tratarse al ganado o las mascotas con el producto sin que presente síntomas: p.ej. tratándolo repetidamente una vez al día, una vez la semana una vez al mes, etc., según el tipo de producto y las recomendaciones de uso.

Con las pruebas de tolerancia no se pretende determinar si hay mortandad en los animales tratados, sino a qué dosis aparecen síntomas de toxicidad que indican que el ganado o las mascotas ya no tolera esas dosis sin sufrir efectos secundarios. Esos síntomas pueden ser de cualquier tipo: diarrea, vómito, irritación, excitación, etc. A lo animales tratados se les hacen análisis periódicos de sangre y de orina, y, de ordinario, los animales se sacrifican al final de la prueba para determinar si han sufrido daños internos en los órganos vitales (sistema nervioso, digestivo, respiratorio, circulatorio, etc.).

Este tipo de pruebas debe de ordinario hacerse también en animales jóvenes y en hembras preñadas, pues pueden presentar una tolerancia menor que los animales adultos, siempre que el producto en cuestión esté autorizado para esos usos.

Si una sustancia activa se piensa comercializar, p.ej., sobre vacunos, ovinos y porcinos, en dos tipos de formulaciones, una concentrada para baños y otra lista para el uso de vertido directo (pour-on), se deben hacer pruebas de tolerancia en cada especie y con cada formulación. Esto es lo que se exige en los EE.UU. la UE y otros países de la OECD (Japón, Suiza, Australia, etc.).

La tolerancia de un producto depende sobre todo de la sustancia activa, pero los otros ingredientes también pueden jugar un papel. Esto es importante en relación con las formulaciones genéricas (ver artículo sobre productos genéricos en este sitio), porque suelen ser diferentes de las formulaciones de los productos originales, es decir, tienen otra composición. Por ello y en principio, para cada formulación diferente hay que efectuar las pruebas de tolerancia correspondiente, y un laboratorio que fabrique una formulación genérica no debería remitirse a las pruebas de tolerancia del producto original, salvo que pueda demostrar que la formulación suya es idéntica o, al menos, bioequivalente, es decir, que se comporta biológicamente igual que la original.

Otros artículos interesantes