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DORAMECTINA: Ficha Toxicológica


Toxicidad y tolerancia de la doramectina

  • DL50 aguda en rata: p.o. en vehículo acuoso: 500 a 2000 mg/kg
  • DL50 aguda en rata: p.o. en vehículo lipídico: 50 a 200 mg/kg
  • DL50 dermal aguda en conejo (vehículo lipídico): >2000 mg/kg
  • Margen de seguridad
    • Bovinos adultos: 25
    • Vacas gestantes y crías: 3
  • Bovinos: El tratamiento s.c. o pour-on a 5x la dosis terapéutica durante 3 días consecutivos no produjo síntomas de intolerancia.
  • En general, bovinos, ovinos, caprinos y equinos toleran muy bien la doramectina a las dosis terapéuticas.
  • Por no estar indicada para caninos y felinos, se sabe poco sobre la tolerancia de perros y gatos a la doramectina.


Síntomas de intoxicación con doramectina

  • En perros con la mutación MDR-1 tratados con doramectina a 0,7 mg/kg s.c. se observaron los típicos síntomas de sensibilidad a la ivermectina 20 horas tras la administración: ataxia, hipersalivación, hiperventilación, letargia, depresión, somnolencia, temblores, etc. Los animales se recuperaron a los 5 a 15 días tras la administración.
  • Estos mismos síntomas pueden también darse en perros no sensibles a la ivermectina o en el ganado en caso de sobredosis masiva accidental.

Contraindicaciones, incompatibilidades, efectos indeseables de la doramectina

  • Tras administración subcutánea pueden darse hinchazón en el lugar de la inyección.
  • En caninos con la mutación MDR-1 hay que contar con que la doramectina se comporta como la ivermectina. Hay razas de perros que a dosis mayores de las recomendadas pueden presentar problemas de tolerancia más o menos graves. Por ello la dosificación debe hacerse lo más exactamente posible. Se trata sobre todo de los Collies y razas próximas, que tienen una mutación (en el gen MDR-1) que afecta a la barrera sangre-cerebro que hace que ciertos medicamentos de ordinario no entren en el cerebro de los mamíferos. En estas razas, la mutación hace que sí atraviesen la barrera sangre-cerebro, al menos en parte. Además de los Collies también otras razas han mostrado problemas similares: Bobtail, Border Collie, Collie Barbudo, McNab, Galgo Silken, Galgo Whippet, Pastor Australiano, Pastor Blanco Suizo, Pastor Inglés, Pastor Shetland, Wäller, si bien la mutación defectuosa no se ha confirmado aún en todas estas razas.
  • El empleo de endectocidas en perros y también en gatos puede crear problemas graves si están infectados con Dirofilaria spp. (gusano del corazón). Lea el artículo en este sitio sobre este parásito, su prevención y tratamiento (enlace).
  • Además de por error, podría darse sobredosis tras administración pour-on por lamido excesivo de un animal a otros tratados, poco después de la administración.

Antídoto, tratamiento de intoxicaciones de doramectina

  • La doramectina no tiene un antídoto específico.
  • El tratamiento de intoxicaciones es sintomático y de apoyo.
  • Puede ser de utilidad consultar la ficha toxicológica de la ivermectina (enlace), otra lactona macrocíclica.

Toxicidad medioambiental de la doramectina

  • La doramectina es altamente tóxica para peces, y para organismos invertebrados.
  • La doramectina es muy poco soluble en agua.
  • La doramectina es fotodegradable. La vida media de fotolisis en agua es ~5 horas.
  • Es degradable por la microflora del suelo. La vida media de biotransformación en suelo es de 60 a 80 días.
  • No se da bioacumulación.
  • El riesgo de contaminación medioambiental puede darse sobre todo para pour-ons con doramectina, que podrían verterse por accidente en cursos de agua.
  • Estudios sobre el posible efecto en el medio ambiente de residuos de doramectina en el estiércol de porcinos tratados por vía oral concluyeron que no hay riesgo de daño para la fauna o flora del suelo.

Otras informaciones

  • La doramectina pertenece al gupo de las lactonas macrocíclicas o endectocidas (enlace).
  • La doramectina no se emplea ni en la agricultura, ni medicina humana.
  • La doramectina tiene un poder residual algo más largo que la ivermectina, pero altamente dependiente de la formulación y la vía de administración, y por supuesto de la dosis. La formulación acuosa micelar se absorbe a sangre más rápidamente que la formulación en aceite de sésamo y esta a su vez más rápidamente que la formulación en miglyol 840. Por lo tanto, formulaciones oleosas alcanzan picos menores en plasma, pero una persistencia más larga de la eficacia. El tiempo medio para el 50% de la absorción en formulación de aceite de sésamo (Dectomax) es más rápida en caprinos (~0,7 días), que en bovinos (~2,4 días ) y ovinos (~2,7 días).
  • La doramectina se distribuye muy bien por todo el cuerpo, incluidos tejidos diana como la mucosa estomacal e intestinal. Las mayores concentraciones se alcanzan en grasa que constituye un reservorio del que se va liberando sustancia activa paulatinamente.
  • La biodisponibilidad tras injección s.c. es casi del 100%. Tras administración pour-on, la biodisponibilidad es notablemente menor (aprox. el 18%), lo que exige aumentar la dosis.
  • La excreción se lleva a cabo sobre todo por vía biliar-fecal, 50-70% en forma de molécula madre sin modificar. La máxima concentración en heces se observa 24 a 48 horas tras la administración.
  • Todos los endectocidas actúan sobre los receptores GABA de las células del sistema nervioso: bloquean la transmisión del impulso nervioso, lo que conduce a la parálisis y muerte del parásito o expulsión del cuerpo del hospedador. En mamíferos, los receptores GABA afectados por los endectocidas sólo se dan en el sistema nervioso central y los endectocidas no atraviesan la barrera sangre-cerebro en mamíferos, es decir son mucho menos nocivos para el ganado y las mascotas que para los parásitos. Por ello disfrutan de un amplio margen de seguridad en su uso veterinario: salvo en el caso de ciertas razas de perros, como indicado previamente.
  • PFIZER, el laboratorio que introdujo la doramectina, sólo desarrolló formulaciones para el ganado: nunca introdujo la doramectina para perros o gatos. Pare ellos desarrolló otro endectocida diferente, la selamectina (enlace).

Otros artículos relacionados en este sitio

  • Ficha técnica de la doramectina (enlace) con información adicional sobre espectro de eficacia, formulaciones, comercialización, etc.

Información general sobre:

  • Toxicología de las sustancias activas (enlace)
  • Toxicología de las formulaciones (enlace)
  • Clases de toxicidad de la OMS (enlace)
  • Residuos en el ganado (enlace)
  • Riesgos generales del uso de antiparasitarios (enlace)

¡ ADVERTENCIA !

No olvide que la formulación (es decir, el producto terminado) contiene otros ingredientes (disolventes, emulgantes, estabilizantes, etc.) que pueden ser también relevantes desde el punto de vista toxicológico. Y que la toxicidad del producto comercial depende sobre todo de su contenido en sustancia(s) activa(s).

El objetivo de esta ficha es ofrecer información sobre los aspectos toxicológicos de las sustancias activas parasiticidas veterinarias, complementaria a la que suelen ofrecer las etiquetas de los productos o las Hojas de datos de seguridad (=Material and Safety Data Sheet = MSDS), y sobre todo relativa a su administración al ganado, perros y gatos. Puede ser útil a quien no está familiarizado con el uso de los antiparasitarios veterinarios.

Por lo tanto esta ficha no sustituye a la etiqueta del producto comercial concreto, ni le exime de leerla atentamente antes de usarlo. Si piensa emplear el producto, en cualquier caso debe seguir estrictamente las indicaciones que contiene dicha etiqueta, entre otras razones porque LAS FORMULACIONES DISPONIBLES, LAS INDICACIONES ESPECÍFICAS Y LAS MEDIDAS DE SEGURIDAD PUEDEN VARIAR DE UN PAÍS A OTRO, según las normativas nacionales.

En caso de duda consulte al laboratorio que fabrica o distribuye el producto concreto, o a un médico veterinario.