Denominación:  DERQUANTEL

Denominación en inglés:  DERQUANTEL; PNU 141962; 2-Deoxy paraherquamide
Tipo de antiparasitario: MEDICAMENTO VETERINARIO
Clase química*: SPIROINDOL


Estructura química:

 


Eficacia antiparasitaria

Tipo de acción: ANTHELMÍNTICO NEMATICIDA
Eficacia principal contra: Ciertos GUSANOS NEMATODOS GASTROINTESTINALES, p.e. Haemonchus contortusTrichostrongylus colubriformis y Nematodirus spp. incluidas cepas resistentes a los benzimidazoles, al levamisol y a las lactonas macrocíclicas. Pero contra Teladorsagia (Ostertagia) circumcincta derquantel tiene una eficacia <95% y no controla varias especies parásitas del intestino grueso ni nematodos pulmonares (p.ej. Dictyocaulus spp).

Las indicaciones específicas de formulaciones que contienen este principio activo y su dosificación dependen de regulaciones nacionales. Consulte las etiquetas de los productos disponibles en su país.


Dosificación

La dosificación de todos los antiparasitarios depende de regulaciones nacionales. La tabla siguiente reproduce las recomendaciones habituales para la dosificación del derquantel emitidas por los fabricantes o documentadas en publicaciones científicas.

El derquantel es un antihelmíntico de espectro reducido que se emplea algo en ovinos contra algunos nematodos gastrointestinales, por ahora sólo en algunos países (p.ej. UE, Australia, Nueva Zelanda) y sólo en combinación con la abamectina. No se emplea hasta ahora en otro ganado ni en mascotas.

El derquantel carece prácticamente de efecto residual, pues se elimina rápidamente, independientemente de la vía de administración (oral, inyectable, etc.). Es decir, mata los parásitos durante unas pocas horas tras el tratamiento, pero no protege a los animales contra reinfestaciones.

Recomendaciones de dosificación para el DERQUANTEL
OVINOS
Administración Parásitos   Dosis (contra parásitos susceptibles al derquantel)
Oral Nematodos gastrointestinales 2 mg/kg

Se declina toda rersponsabilidad por cualquier uso de estas recomendaciones.


Seguridad

LD50 oral aguda ratas*: >1200 mg/kg
LD50 dermal aguda ratas*: >2000 mg/kg
* Estos valores se refieren sólo a la sustancia activa. Cada formulación debe tener determinados sus propios LD50, de ordinario notablemente superiores (es decir menos tóxicos) que la sustancia activa.

LMR (límite máximo de residuos) establecido en carne*:

  • CODEX: Todavía NO
  • UE:        SÍ
  • EE.UU.:  NO
  • AUS:      SÍ

* Al menos en carne de bovino, ovino, porcino o aviar. Datos específicos para cada ganado y para otros tejidos animales, así como para leche y huevos pueden consultarse en los sitios internet de cada institución.

Los tiempos de espera dependen de las formulaciones, las indicaciones y las regulaciones nacionales.

Puede consultar los artículos en este sitio relacionados con la seguridad de los antiparasitarios (enlace).


Comercialización y uso

Década de introducción: 2010
Introducido por: ZOETIS
Algunas marcas originales: STARTECT
Patente: VIGENTE (Puede haber también patentes vigentes para formulaciones particulares)

Extensión del uso en ganadería: ESCASO
Tipo de ganado: OVINO
Uso en ganado en UE, EE.UU. o AUS: SÍ

Uso en equinos: NO
Uso en mascotas: NO
Formulaciones más comunes:

  • SUSPENSIONES/SOLUCIONES ORALES enlace

Uso en medicina humana: NO
Uso en higiene pública/doméstica: NO
Tratamiento de entorno (biocida): NO
Uso en agricultura: NO
Genéricos disponibles:  NO


Resistencia

En la ganadería: NO
En mascotas: NO
En otros usos: NO

Puede serle útil consultar otros artículos en este sitio relacionados con la resistencia (enlace)


Particularidades

DERQUANTEL pertenece al grupo químico de los spiroindoles y se prepara se modo semisintético por reducción química de la paraherquamida, la cual se obtiene a su vez de extractos de fermentación de Penicillium simplicissimum, un hongo del suelo. El derquantel fue descubierto por UPJOHN Animal Health (hoy ZOETIS). La paraherquamida también tiene eficacia anthelmíntica pero hasta la fecha no se ha desarrollado con ella ningún producto comercial.

Por ahora no hay otros anthelmínticos comerciales pertenecientes a la clase química de los spiroindoles.

Eficacia del derquantel

El derquantel es muy eficaz contra varias especies de nematodos gastrointestinales que afectan a los ovinos. A la dosis terapéutica recomendada derquantel controla infestaciones de Haemonchus contortusTrichostrongylus colubriformis y Nematodirus spp, incluidas las causadas por cepas resistentes a los principales anthelmínticos más usados como los benzimidazoles, el levamisol y las lactonas macrocíclicas (doramectina, ivermectina, moxidectina, etc.). Sin embargo su eficacia contra Ostertagia spp (= Teladorsagia) es menor y variable, y no controla varios nematodos del intestino grueso (p.ej. Oesophagostomum spp, Trichuris spp), ni nematodos pulmonares (p.ej. Dictyocaulus spp), también parásitos importante de los ovinos.

Derquantel no tiene ninguna eficacia contra trematodos (p.ej. Fasciola spp), ni contra cestodos ni contra parásitos externos.

Hasta la fecha el derquantel sólo se ha introducido comercialmente como suspensión oral para ovinos en mezcla con la abamectina. El hecho de que no se haya desarrrollado un producto comercial sólo con dequantel se debe probablemente a que, a la dosis terapéutica recomendada de 2 mg/kg, el espectro de eficacia del derquantel es bastante reducido, como ya indicado. Se comercializa en varios países de la UE, Australia, Nueva Zelanda y África del Sur.

Mecanismo de acción del derquantel

Derquantel es un antagonista de los receptores colinérgicos nicotínicos: bloquea la transmisión neuromuscular por acetilcolina. Los gusanos quedan paralizados y mueren o son expulsados del intestinto. Este mecanismo de acción lo muestra también la fenotiazina, otro antihelmíntico descubierto hacia 1940 que ya no se usa en la actualidad.

Farmacocinética del derquantel

Tras administración oral, el derquantel se absorbe rápidamente a sangre. En varios estudios los picos plasmáticos se observaron 0,5-4 horas tras la administración en ratas, 0,5 horas en perros y 3-5 horas en ovinos. La biodisponibilidad en ovinos tras administración oral de la formulación comercial fue de ~55%.

El derquantel se elimina rápidamente con una vida media de unas 13 horas. La excreción se efectúa sobre todo por las heces (85%) y la orina (10%). Estudios con derquantel radioactivo mostraron que ~50% de la dosis administrada se elimina dentro de las 24 horas tras la administración, ~88% tras 48 horas, y ~90% tras 96 horas .

El derquantel ingerido se metaboliza rápidamente y casi por completo. Número y tipo de metabolitos difieren significativamente en ratas, perros y ovinos. En ovinos, los residuos más elevados se hallaron en grasa corporal y en el hígado. Tras tratamiento a la dosis terapéurica los residuos disminuyen rápidamente durante los primeros 6 días tras la administración, y permanecen por encima del mínimo cuantificable (0.1 mcg/kg) durante unos 35 días.

El completo metabolismo y la rápida eliminación tienen como consecuencia que, tras un tratamiento oral el derquantel apenas tiene efecto residual contra los nematodos que controla. Esto significa que mata dichos parásitos durante unas pocas horas tras el tratamiento, pero la protección contra la reinfestación no durará más de 2-3 días.

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