Denominación: MILBEMICINA OXIMA

Denominaciones en inglés: MILBEMYCIN OXIME
Tipo de antiparasitario: MEDICAMENTO VETERINARIO
Clase química: ENDECTOCIDA, LACTONA MACROCÍCLICA enlace

Estructura química

Estructura molecular de la milbemicina oxima

 

 

 

 

 

 

 


Eficacia antiparasitaria

Tipo de acción: ENDECTOCIDA SISTÉMICO: ANTIHELMÍNTICO NEMATICIDA y ACARICIDA
Eficacia principal contra: NEMÁTODOS; ÁCAROS

Las indicaciones específicas de formulaciones que contienen este principio activo dependen de regulaciones nacionales. Consulte las etiquetas de los productos disponibles en su país.


Dosificación

La dosificación de todos los antiparasitarios depende de regulaciones nacionales. La tabla siguiente reproduce parte de las recomendaciones habituales para la dosificación de la milbemicina oxima emitidas por los fabricantes o documentadas en publicaciones científicas.

Recomendaciones de dosificación para la MILBEMICINA OXIMA
CANINOS
Atención!: La tolerancia y el margen de seguridad de la milbemicia oxima en perros con mutación MDR-1 (p.ej. collies) sensibles a la ivermectina son mayores que los de la ivermectina. Por ello la milbemicina oxima puede administrarse a la dosis recomendada de 0,5 mg/kg a perros con mutación MDR-1 (p.ej. collies) sensibles a la ivermectina, pero los cachorros son más sensibles. En los perros sensibles no debe superarse la dosis recomendada de 0,5 mg/kg porque la amplitud terapéutica es menor que en los demás perros.
Administración Parásitos Dosis (contra parásitos susceptibles a las lactonas macrocíclicas)
Oral (cachorros) Toxocara canis 0,5 mg/kg; primer tratamiento a la edad de 2 semanas, rep cada 4 semanas hasta las 26 semanas
Oral Ancylostoma caninum 0,5 mg/kg, ev. rep a los 30 días
Oral Dirofilaria immitis: profilaxis 0,25 mg/kg 1x/mes
Oral Dirofilaria immitis: larvas ≤2 meses 0,5 mg/kg, ev. a los 30 días
Oral Dirofilaria immitis: larvas de 3 meses 0,5 mg/kg 1x/mes durante 13 meses
Oral Dirofilaria immitis: larvas de 4 meses 0,5 mg/kg 1x/mes durante 14 meses reduce los parásitos sólo aprox. el 50%
Oral Trichuris vulpis 0,5 mg/kg
Oral Pneumonyssus caninum 1 mg/kg, 3x con intervalo de 10 días; o bien 0,5-1 mg/kg 1x/semana por 3 semanas
Oral Sarcoptes scabiei 0,75 mg/kg/día durante 30 días; o bien 2 mg/kg, 3x con intervalo de 10 días
Oral Demodicosis generalizada 1-2 mg/kg/día hasta 30 días después de un raspado cutáneo negativo (duración media 60-180 días); o bien 0,5-1 mg/kg 2×/día, hasta 30 días después de un raspado cutáneo negativo (duración media 90 días)
FELINOS
Administración Parásitos Dosis (contra parásitos susceptibles a las lactonas macrocíclicas)
Oral Ancylostoma tubaeforme 2-4 mg/kg; a 2 mg/kg la eficacia puede ser incompleta (<90%)
Oral Toxocara cati  2-4 mg/kg; a 2 mg/kg la eficacia puede ser incompleta (<90%)
Oral Dirofilaria immitis: profilaxis 2-4 mg/kg 1x/mes

Se declina toda responsabilidad por cualquier uso de estas recomendaciones.


Seguridad

LD50 oral aguda ratas*:  980 mg/kg
LD50 dermal aguda ratas*: no encontrada
Ficha toxicológica detallada de la milbemicina oxima (enlace)

* Estos valores se refieren sólo a la sustancia activa. Cada formulación debe tener determinados sus propios LD50, de ordinario notablemente superiores (es decir menos tóxicos) que la sustancia activa.

LMR (límite máximo de residuos) establecido en carne; NO: sólo se emplea en mascotas, por lo tanto no se han determinado LMRs en el ganado.

Puede consultar los artículos en este sitio relacionados con la seguridad de los antiparasitarios (enlace)

ATENCIÓN: Hay razas de perros que no toleran bien la milbemicina oxima, ni otras lactonas macrocíclicas como doramectina, ivermectina, moxidectina, selamectina, ni la emodepsida (ni otros medicamentos no antiparasitarios) y, a dosis mayores de las recomendadas pueden presentar problemas de tolerancia más o menos graves. Por ello la dosificación debe hacerse lo más exactamente posible. Se trata sobre todo de los Collies y razas próximas, que tienen una mutación (en el gen MDR-1) que afecta a la barrera sangre-cerebro que hace que ciertos medicamentos de ordinario no entren en el cerebro de los mamíferos. Además de los Collies también otras razas han mostrado problemas similares: Bobtail, Border Collie, Collie Barbudo, McNab, Galgo Silken, Galgo Whippet, Pastor Australiano, Pastor Blanco Suizo, Pastor Inglés, Pastor Shetland, Wäller, si bien la mutación defectuosa no se ha confirmado aún en todas estas razas.


Comercialización

Década de introducción: 1990
Introducido por: CIBA-GEIGY → NOVARTIS
Algunas marcas originales: INTERCEPTOR, SENTINEL, MILBEMAX
Patente: VENCIDA (Puede haber patentes vigentes para formulaciones particulares)
Uso en ganadería: NO

Uso en equinos: NO
Uso en mascotas: SÍ, MODERADO
Formulaciones más comunes:

Uso en medicina humana: NO
Uso en higiene pública/doméstica: NO
Uso en agricultura: NO
Genéricos disponibles: SÍ, MUY POCOS (ver abajo)


Resistencia

Reportada en mascotas: Sí, reportada a la ivermectina en los EE.UU. en microfilarias de Dirofilaria spp, el gusano del corazón, muy probablemente con resistencia cruzada a todas las lactonas macrocíclicas (endectocidas), incluida la milbemicina oxima.

Puede serle útil consultar otros artículos en este sitio relacionados con la resistencia (enlace)


Particularidades

La milbemicina oxima es una lactona macrocíclica del grupo de las milbemicinas. Se obtiene de extractos de fermentación de Streptomyces hygroscopicus var. aureolacrimosus un microorganismo del suelo. Novartis, el laboratorio fabricante, sólo ha desarrollado hasta ahora formulaciones para mascotas. La milbemicina oxima es especialmente eficaz contra el gusano del corazón de perros y gatos. No es eficaz contra pulgas ni garrapatas de las mascotas. Como todos los endectocidas, no es eficaz contra los cestodos (tenias).

Tras administración oral, el 100% de la sustancia activa se absorbe a sangre. Los picos plasmáticos se alcanzan 1 a 4 horas tras la administración. El tiempo medio de excreción es de 1 a 3 días. Debido a sus estructura química diferente, la milbemicina oxima tiene un comportamiento farmacológico distinto que la ivermectina, y su efecto antihelmíntico es de ordinario más prolongado, si bien esto depende también fundamentalmente de la dosis, la formulación y la vía de administración.

Todos los endectocidas actúan sobre los receptores GABA de las células del sistema nervioso: bloquean la transmisión del impulso nervioso, lo que conduce a la parálisis y muerte del parásito o expulsión del cuerpo del hospedador. En mamíferos, los receptores GABA afectados por los endectocidas sólo se dan en el sistema nervioso central y los endectocidas no atraviesan la barrera sangre-cerebro en mamíferos, es decir son mucho menos nocivos para el ganado y las mascotas que para los parásitos. Por ello disfrutan de un amplio margen de seguridad en su uso veterinario: salvo en el caso de ciertas razas de perros, como indicado previamente.

Pulse aquí para ver la lista de todas las fichas técnicas de sustancias activas en este sitio.


Marcas comerciales de antiparasitarios con MILBEMICINA OXIMA

Puede consultar en este sitio las fichas técnicas de marcas comerciales de antiparasitarios con MILBEMICINA OXIMA más difundidas para PERROS y GATOS. No hay productos comerciales con milbemicina oxima para el ganado.

  • INTERCEPTOR (Novartis) enlace tabletas desparasitantes para PERROS
  • MILBEMAX (Novartis) enlace tabletas desparasitantes para PERROS y GATOS, mezcla con praziquantel
  • PROGRAM PLUS = SENTINEL (Novartis) enlace tabletas desparasitantes y pulguicidas para PERROS, mezcla con lufenurón
  • TRIFEXIS = PANORAMIS (Elanco) enlace tabletas desparasitantes y pulguicidas para PERROS, mezcla con spinosad

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