¿Qué son las tetrahidropirimidinas?

Las tetrahidropirimidinas para uso en perros y gatos y en el ganado son antiparasitarios internos exclusivamente nematicidas.

A este grupo pertenecen los siguientes compuestos

Fórmula molecular del pirantelSe emplean habitualmente como sales (citratos, tartratos, pamoatos, embonatos, etc.). El oxantel se introdujo en los años 70, los otros dos ya en los años 60 del siglo pasado. El pirantel y el morantel son eficaces contra una serie de nematodos gastrointestinale (sobre todo ascáridos) en pequeños animales, bovinos y ovinos, pero no contra nematodos respiratorios ni otros helmintos trematodos o cestodos. El oxantel es poco eficaz contra los ascáridos, pero altamente eficaz contra los tricúridos (Trichuris spp). La eficacia contra los estadios inmaduros no está bien establecida. Como regla general, su uso es medianamente abundante en mascotas y equinos, algo en ovinos y apenas en bovinos.


Formulaciones de las tetrahidropirimidinas

Para perros y gatos, las formulaciones más abundantes son los orales sólidos (p.ej. tabletas) (enlace) o líquidos (enlace)

En algunos países el pirantel y el morantel están disponibles para el ganado sobre todo para la administración oral (polvos solubles) etc., (casi siempre en forma de citratos o tartratos), pero han sido sustituidos ampliamente por compuestos más activos.


Mecanismo de acción de las tetrahidropirimidinas

Fórmula molecular del morantelLas tetrahidropirimidinas actúan sobre el sistema nervioso de los endoparásitos inhibiendo la enzima colinesterasa, lo que paraliza a los gusanos que mueren o acaban siendo expulsados del hospedador al no poderse fijar a la pared gastrointestinal.


Farmacocinética de las tetrahidropirimidinas

Tras su administración oral, la sustancia activa se absorbe rápidamente a sangre. Los máximos en plasma se alcanzan 2 o 3 horas tras la digestión. La absorción es mayor en perros, gatos y equinos que en rumiantes. Una vez absorbida, la sustancia activa se metaboliza rápidamente y se excreta por la orina. En rumiantes una parte considerable se excreta sin modificar a través de las heces.


Seguridad de las tetrahidropirimidinas

Los productos con tetrahidropirimidinas se toleran bien, tanto por las mascotas como por el ganado, con índices de seguridad de 5 o mayores.

Debido a su baja absorción y metabolismo rápido, el tartrato de morantel no deja residuos detectables en la leche y está aprobado en varios países para uso en ganado lechero en lactación cuya leche está destinada al consumo humano.


Resistencia de los helmintos a las tetrahidropirimidinas

Hay reportes de resistencia de algunos nematodos gastrointestinales (sobre todo de los géneros Haemonchus, Ostertagia y Trichostrongylus) al morantel en ovinos, caprinos y bovinos en varios países, y al pirantel en porcinos (Oesophagostomum spp). No obstante, el problema no parece alcanzar las dimensiones del de la resistencia a los benzimidazoles, a los endectocidas o al levamisol.

También hay reportes de resistencia al pirantel en perros (Ancylostoma) y caballos (Cyathostoma), al parecer cruzada con el levamisol.

Consulte también el articulo en este sitio sobre la resistencia de nematodos gastrointestinales a los antihelmínticos (enlace).


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