Fenilpirazoles, mecanismo de acción y propiedades

Los fenilpirazoles son una clase química de insecticidas y acaricidas cuyo representante principal es el fipronil, introducido como ectoparasiticida en los años 90 del siglo XX, primero como pulguicida y garrapaticida para las mascotas y después en el mercado ganadero como garrapaticida y mosquicida. Hay ya numerosos genéricos del fipronil. Más recientemente se ha introducido el piriprol contra pulgas y garrapatas en perros.

El fipronil (ficha técnica) es un antiparasitario externo con actividad insecticida y acaricida de amplio espectro que actúa por contacto y tiene un largo poder residual. Su mecanismo de acción consiste en bloquear los canales de cloro regulados por GABA en la membrana celular de las células del sistema nervioso central. Los insectos afectados muestran hiperexcitación y acaban muriendo. El bloqueo parece que es más estable en insectos que en vertebrados y mamíferos, en los que se dan también este tipo de mecanismo.

Fórmula molecular del fipronilEl fipronil se usa muchísimo para el control de pulgas y garrapatas en perros y gatos, sobre todo en formulaciones spot-on o pipetas., pero también en sprays y aerosoles. Es de hecho el pulguicida más vendido en el mundo en la actualidad. También se usa abundantemente en la agricultura, en cebos contra cucarachas, en productos contra las termitas, etc. Hay numerosos

En la ganadería, el fipronil es eficaz sobre todo contra las garrapatas y las moscas picadoras en bovinos. En los años 90 del siglo XX se introdujo un pour-on defipronilen Brasil, que más tarde se ha introducido igualmente en otros países de América Latina. No hay ningún concentrado de fipronil para baños de inmersión o aspersión del ganado, y es muy improbable que aparezcan tales formulaciones en el futuro.

Otro fenilpirazol con efecto ectoparasiticida es el piriprol (ficha técnica), recientemente introducido en Europa (2007) y otros países para el control de pulgas y garrapatas en perros. Hasta la fecha no ha sido introducido para uso en el ganado, ni hay indicaciones de que esto vaya a ocurrir próximamente.

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Neonicotinoides, mecanismo de acción y propiedades

Fórmula molecular del imidaclopridLos neonicotinoides son una de clase química de antiparasitarios externos insecticidas clásicos relacionados con la nicotina que fueron introducidos en la agricultura en los años 90 del siglo XX.

Los neonicotinoides actúan de modo selectivo e irreversible sobre los receptores nicotínicos de la acetilcolina en las células nerviosas de los insectos, paralizándolos y provocando su muerte.

La mayoría de los neonicotinoides son insecticidas de amplio espectro que actúan por contacto o por ingestión.

Los principales neonicotinoides para uso en la ganadería y en perros y gatos son:

  • dinotefuran (ficha técnica) pulguicida, piojicida, mosquicida;
  • imidacloprid (ficha técnica) pulguicida, piojicida, mosquicida;
  • nitenpiram (ficha técnica), un pulguicida sistémico de acción ultrarápida para uso en mascotas;
  • tiametoxam (o thiametoxam, ficha técnica), empleado en cebos mosquicidas y en la agricultura;

El representante principal de los neonicotinoides es el imidacloprid, que se emplea abundantemente en mascotas para combatir pulgas y piojos en perros y gatos, sobre todo en formulaciones spot-on o pipetas. También se emplea en cebos y otras formulaciones mosquicidas. Hasta hace poco no había productos con imidacloprid para el ganado, salvo un pour-on piojicida para ovinos en Australia. Recientemente han aparecido pour-ons con imidacloprid genérico para bovinos contra mosca de los cuernos. etc. El imidacloprid se usa asimismo mucho en la agricultura y en la higiene (contra cucarachas, termitas, etc.).

  • El dinotefuran se emplea como pulguicida en spot-on o pipetas para mascotas, y como mosquicida en cebos.
  • El nitenpiram se emplea como pulguicida sistémico para mascotas en tabletas de acción ultrarápida.
  • El tiametoxam se emplea en cebos mosquicidas, y también abundantemente en la agricultura.

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Seguridad de los fenilpirazoles y de los neonicotinoides

Para el ganado y los operadores, así como para las mascotas y sus dueños, el riesgo inherente al uso de los fenilpirazoles y neonicotinoides es comparable a los que comportan los pour-ons o pipetas de otros insecticidas clásicos como los organofosforados, amidinas o piretroides.

Por lo que se refiere al medio ambiente, en la actualidad hay científicos que relacionan el amplio uso de estos productos en la agricultura (sobre todo el imidacloprid y el fipronil) con el problema de la mortalidad progresiva de las poblaciones de abejas y sus consecuencias para la agricultura, pues se reduce la polinización y con ello la productividad de numerosos cultivos (p.ej. frutales). Pero esta relación está lejos de haber sido demostrada. No obstante, algunos productos agrícolas con estas sustancias activas han sido retirados del mercado en varios países (EE.UU., Francia, etc.). Recientemente (abril 2013) la UE ha decidido prohibir el uso de neonicotinoides en varios cultivos agrícolas durante dos años.

Es digno de mención en este contexto que, hasta la fecha, no hay disponibles productos con fipronil o imidacloprid para bovinos ni en Europa, ni en los EE.UU., ni en Australia, a pesar de que un producto eficaz contra moscas y garrapatas resistentes a organofosforados y piretroides debería tener buenas perspectivas comerciales. Oficialmente no hay ninguna razón al respecto, pero no es difícil imaginar que tenga que ver con excesivos residuos en la carne, pues los productos autorizados en América Latina llevan tiempos de retiro de 12 y más semanas. Es bien posible que las autoridades sanitarias de la UE, los EE.UU. y Australia no estén dispuestas a autorizar un producto con tales propiedades.

Para más detalles sobre la seguridad de los fenilpirazoles y nicotinoides (intoxicación, envenenamiento, sobredosis, síntomas, antídoto, etc.) consulte las fichas toxicológicas de las sustancias activas de estas clases químicas más difundidas en veterinaria:


Marcas comerciales de antiparasitarios con fenilpirazoles y neonicotinoides

Puede consultar en este sitio las fichas técnicas de marcas comerciales de antiparasitarios con imidacloprid más extendidas en las mascotas y en la ganadería:

  • Imidacloprid y fipronil
    • Spot-ons = pipetas para mascotas contra PULGAS (enlace): numerosas con imidacloprid
    • Spot-ons = pipetas para mascotas contra PULGAS y GARRAPATAS (enlace): algunas con imidacloprid o fipronil, a menudo mezclados con otros antiparasitarios
    • Pour-ons para el ganado contra MOSCAS y GARRAPATAS (enlace)
  • Piriprol: sólo un spot-on = pipeta para mascotas contra PULGAS y GARRAPATAS: PRAC-TIC (enlace)
  • Tiametoxam: sólo dos productos cebos mosquicidas: AGITA 1 GB (enlace) y AGITA 10 WG (enlace)
  • Nitenpiram: sólo una tableta oral para mascotas contra PULGAS: CAPSTAR (enlace)

Resistencia de los parásitos a los fenilpirazoles y a los nenicotinoides

Hay reportes que confirman la resistencia cruzada del fipronil con organoclorados en poblaciones naturales resistentes de mosca doméstica y de cucarachas (Blatella germanica). A pesar de usarse desde hace relativamente poco tiempo, se han reportado ya casos de resistencia de garrapatas Boophilus microplus al fipronil en Uruguay, Brasil y México. Algunas cepas de garrapatas resistentes a la permetrina muestran al parecer resistencia cruzada con el fipronil.

Hay reportes de resistencia de las moscas domésticas al imidacloprid, en parte con elevados factores de resistencia (>500). Se trata tanto de resistencia fisiológica como de comportamiento, es decir, las moscas evitan el cebo con imidacloprid.

También hay reportes de resistencia de moscas domésticas al tiametoxam (factor 6 a 76) en Dinamarca, detectado incluso antes de la introducción de neonicotinoides en el mercado danés.

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