Se entiende por formulación la composición química del producto terminado, que siempre contiene otros ingredientes además de la(s) sustancia(s) activa(s).

Entre los antiparasitarios, según el tipo de formulación, los componentes «no activos» del producto pueden representar entre un 50% (p.ej. en un concentrado para baños) y más del 99% del total (p.ej. en un inyectable).

Estos otros ingredientes no activos rara vez son sólo sustancias inertes “de relleno”, sino que cumplen funciones muy importantes para la eficacia o la calidad del producto. No afectan de ordinario directamente la eficacia de la sustancia activa, pero pueden influir en su disolución, emulsión o suspensión en agua u otros vehículos, en su extensión sobre la piel del hospedador, en su adhesión al pelo, en la difusión a partir del punto de inyección, etc, etc.

Entre los parasiticidas, hay dos tipos de formulaciones fundamentales: los concentrados, que deben diluirse antes del uso, y los productos listos para el uso. (Ver también la sección sobre métodos de aplicación de ectoparasiticidas y de administración de antihelmínticos).


ImageConcentrados

Entre los concentrados antiparasitarios para uso en el ganado dominan sobre todo los líquidos emulsionables, las soluciones, los polvos mojables y los granulados. Estos concentrados se emplean sobre todo para baños de inmersión y de aspersión, y son las formulaciones más frecuentes para organofosforados, amidinas y piretroides. Suelen ser también concentrados los aditivos para administración oral que se mezclan con el pienso o el agua, y se emplean mucho en porcinos y aves domésticas.

Los concentrados emulsionables son los más frecuentes. Las emulsiones son suspensiones de pequeñas gotas de un líquido en otro líquido con el que no se mezcla, como p.ej. el aceite en agua. Llevan siempre la caracterización CE o EC (del inglés Emulsifiable Concentrate) seguida de una cifra, p.ej. 300: EC300. Esto significa que contienen 30% de sustancia activa, de ordinario 300 gramos por litro. Un EC600 contiene 60% de sustancia activa, un EC100, 10%, etc. El resto de la formulación –70% en el caso de un EC300 o 40% en el caso de un EC600–son disolventes, emulsificantes, dispersantes, conservantes, etc.

Las soluciones son concentrados en los que la sustancia activa no está en emulsión sino en solución, como cuando se añade azúcar o sal al agua. Suelen llevar la caracterización SP (del inglés Soluble Powder) od SL (del inglés Soluble Liquid). En ambos casos pueden diluirse directamente en agua.

Los polvos mojables o humectables suelen llevar la caracterización WP (del inglés Wettable Powder) seguida de una cifra, p.ej. WP50. En este caso el 50 significa que el 50% de la formulación (¡no el 5%!) es sustancia activa. El resto son portadores inertes, emulsificantes, dispergantes, etc.

En el caso de los EC y de los WP, los emulsificantes y dispersantes incluidos en la formulación juegan un papel esencial. En efecto, muchas de las sustancias activas antiparasitarias son lipófilas y apenas se disuelven en agua. En el concentrado, la sustancia activa sí que suele estar disuelta en un disolvente orgánico, o va en forma de polvo o cristales. Pero para su aplicación por baño de inmersión o aspersión, el concentrado ha de diluirse en agua. Al no ser soluble en ella, la sustancia activa debe incorporarse al agua en forma de emulsión o de dispersión, es decir, de minúsculas gotitas o partículas que flotan en el medio acuoso. Se trata de algo similar a lo que ocurre cuando se agita una mezcla de agua y aceite, o de harina y agua. Pero, como cualquier ama de casa sabe, la mezcla de agua y aceite acaba separándose: el aceite termina por flotar por encima del agua. Para que esto no ocurra, p.ej. en un bañadero, es preciso añadir a la formulación los necesarios ingredientes emulsificantes y conservantes que hacen que la emulsión o la dispersión en agua sea uniforme y estable.

Una de las propiedades de un producto para baños que también depende en parte de la formulación es el «stripping» o dilución progresiva. Esta propiedad depende sobre todo de la sustancia activa, pero los otros componentes de la formulación pueden aumentarla o disminuirla considerablemente (ver artículo sobre los baños de inmersión donde se explica el «stripping»)

Ahora bien, qué emulsificante se utiliza en una formulación, si se utiliza más de uno, en qué grado de pureza y en qué cantidades se agrega, esto lo determina cada fabricante tras estudios más o menos amplios y costosos para asegurar la máxima calidad, tanto desde vista del producto terminado, como del producto diluido, p.ej. en un bañadero. Y considerando también su compatibilidad con el envase, sus costos, si es más o menos tóxico, o irritante, o inflamable, etc., aspectos todos que afectan sustancialmente a la calidad global del producto. O elige simplemente el más barato...


Productos listos para el uso

Se trata por un lado de productos tópicos como los de vertido directo (pour-ons, spot-ons o pipetas), los curabicheras, y de productos varios para las mascotas como son jabones champús, pomadas, sprays, etc.

Por otro lado están los inyectables que suelen ser soluciones o emulsiones.

Hay también muchos productos para la administración oral, sean sólidos (tabletas, comprimidos, etc.) que se emplean sobre todo en mascotas, líquidos como las suspensiones o soluciones orales, que se emplean mucho en el ganado, pastas o geles muy empleados en caballos.

Por último los dispositivos de liberación lenta, como son las orejeras (aretes, caravanas) para el ganado o los collares para las mascotas.

Productos tópicos de vertido directo (enlace)

En el caso de los productos antiparasitarios de vertido directo (mosquicidas, garrapaticidas, piojicidas, sarnicidas, etc.) la concentración de la sustancia activa suele oscilar entre el 1% y el 5%, en algunos spot-ons para mascotas hasta más del 15%. En cualquier caso, hasta un 80% y más del producto lo constituyen ingredientes no activos, pero sumamente importantes. Estos ingredientes favorecen más o menos la extensión del producto a toda la superficie del animal: para los ectoparasiticidas no sistémicos que actúan por contacto –p.ej. los pour-ons de piretroides– se trata de una propiedad esencial, pues si un producto apenas se extiende por el cuerpo del animal, la protección contra las garrapatas o las moscas será del todo insuficiente. También depende de la formulación que el producto sea más o menos irritante para el ganado, algo importante también para los pour-ons de piretroides que tienden todos a ser más o menos irritantes.

Estas formulaciones se emplean sobret todo para piretroides, endectocidas, fenilpirazoles, en menor medida para organofosforados, amidinas, inhibidores del desarrollo y otras clases químicas.

Inyectables (enlace)

En el caso de los endectocidas y otros antiparasitarios inyectables (p.ej. bastantes antihelmínticos para el ganado), los ingredientes no activos suelen constituir el 99% de la formulación. Entre ellos son muy importantes los que afectan la difusión o el metabolismo de la sustancia activa en el organismo del huésped, pues pueden hacer que la sustancia activa mantenga su concentración eficaz en sangre durante más o menos tiempo, procurando así una protección de mayor o menor duración.También es muy importante que no se produzcan irritaciones en el lugar de la inyección, que la sustancia activa sea absorbida rápidamente del lugar de la inyección al flujo sanguíneo sin cristalizar, etc., propiedades que dependen en gran medida de los ingredientes de la formulación.

Orales líquidos (enlace)

En las suspensiones orales, el porcentaje de los ingredientes no activos suele oscilar entre el 90% y el 95%. Entre ellos se encuentran los estabilizantes y dispersantes que hacen que las partículas de la sustancia activa -casi siemre insoluble en agua, o en otros disolventes susceptibles de ser administrados al ganado por vía oral- no precipiten del todo en el fondo del envase y se aglutinen. Una cierta precipitación se dará siempre, pero es sumamente importante que al agitar el envase antes de la administración la sustancia activa posada se vuelve a suspender de modo homogéneo.

Estas formulaciones abundan entre los benzimidazoles, endectocidas, salicilanilidas, tetrahidropirimidinas y otros antihelmínticos.


Conclusión

La formulación es pues a menudo un elemento decisivo en la eficacia y la calidad de un producto y constituye no pocas veces su ventaja competitiva frente a productos similares, hasta el punto de que muchas empresas procuran evitar que los competidores averigüen la composición exacta de sus productos.

Entre los fabricantes, los hay que invierten sumas considerables en desarrollar una formulación óptima en todos los sentidos, y otros que se contentan con el mínimo indispensable. Copiar la formulación de otro fabricante no es siempre fácil, pues de ordinario es una información confidencial.

Como resultado, aunque hay muchos productos que a primera vista parecen ser lo mismo (p.ej. un concentrado EC100 de cipermetrina; un inyectable al 1% de ivermectina, etc.) de hecho no lo son, pues la formulación juega un papel decisivo en la eficacia, la calidad y la seguridad de un producto.

Como los fabricantes no declaran de ordinario la composición de la formulación, el productor no puede basarse en ésta información para decidir si puede fiarse de la calidad de la formulación, es decir de la calidad del producto. Tendrá que apoyarse en otros criterios buscando respuesta a preguntas como las siguientes: el fabricante, ¿es una empresa de prestigio? El producto, ¿está registrado y se comercializa en otros países? ¿Hay publicaciones científicas al respecto? ¿Qué experiencia tienen otros productores? ¿Qué recomiendan los expertos (médicos veterinarios, técnicos agropecuarios, etc.)?

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