Denominación: AFOXOLANER

Denominaciones en inglés: Afoxolaner
Tipo de antiparasitario: Ectoparasiticida
Clase química: ISOXAZOLINAS enlace

Estructura química

Estructura molecular del afoxolaner

 

 

 

 


Eficacia antiparasitaria

Tipo de acción: PULGUICIDA Y ACARICIDA
Eficacia principal contra: Pulgas (Ctenocephalides spp.) y garrapatas (Amblyomma americanum, Dermacentor reticulatus, Dermacentor variabilis, Haemaphysalis longicornis, Ixodes scapularis, Ixodes ricinus, Rhipicephalus sanguineus).

Las indicaciones específicas de formulaciones que contienen este principio activo dependen de regulaciones nacionales. Consulte las etiquetas de los productos disponibles en su país.


Dosificación

La dosificación de todos los antiparasitarios depende de regulaciones nacionales. La tabla siguiente reproduce parte de las recomendaciones habituales para la dosificación del afoxolaner emitidas por los fabricantes o documentadas en publicaciones científicas.

El afoxolaner es un insecticida y garrapaticida sistémico del grupo de las isoxazolinas, una nueva clase de plaguicidas de reciente introducción (2013). Por ahora sólo se usa en perros por vía oral.

El afoxolaner es un insecticida-acaricida de efecto sistémico perteneciente a las isoxazolinas, una clase de pesticidas introducida en 2013. Es eficaz contra pulgas, garrapatas y algunos ácaros caninos. No tiene ninguna eficacia contra parásitos internos. Se administra por vía oral (tabletas masticables). No se emplea por ahora ni en gatos, ni en el ganado.

Recomendaciones de dosificación para el AFOXOLANER
CANINOS
Administración Parásitos Dosis (contra parásitos susceptibles al afoxolaner)
Tabletas Pulgas 2,5-6,8 mg/kg; 4-5 semanas de protección
Tabletas Demodicosis generalizada 2,5-6,8 mg/kg x4, intervalo de 15 días; >99% de control tras 4 semanas
Tabletas Garrapatas 2,5-6,8 mg/kg; 4-5 semanas de protección
Tabletas Sarcoptes scabiei 2,5-6,8 mg/kg x2, intervalo de 4 semanas. 100% control de ácaros.

 Se declina toda responsabilidad por cualquier uso de estas recomendaciones.


Seguridad

LD50 oral aguda ratas*:  >1000 mg/kg
LD50 dermal aguda ratas*: >2000 mg/kg

* Estos valores se refieren sólo a la sustancia activa. Cada formulación debe tener determinados sus propios LD50, de ordinario notablemente superiores (es decir menos tóxicos) que la sustancia activa.

LMR (límite máximo de residuos) establecido en carne; sólo se emplea en mascotas, por lo tanto no se han determinado LMRs en el ganado.

Ficha toxicológica detallada del afoxolaner (enlace)

Estudios de seguridad efectuados en perros con tabletas de afoxolaner mostraron una buena tolerancia a la dosis terapéutica. Perros (Beagle) tratados a hasta 5 veces la dosis terapéutica no mostraron síntomas clínicos de intoxicación. Pero por la escasa experiencia no se sabe apenas nada sobre la tolerancia de otras razas de perros o de animales más débiles (cachorros, perros viejos o enfermos, etc.).

Como son para la administración oral, no son de esperar residuos químicos en el pelaje de los perros tras el tratamiento. Por ello, a diferencia de los productos para administración tópica (sobre todo los spot-ons o pipetas) no hay riesgo de contaminación de seres humanos (sobre todo niños) por contacto directo con los animales tratados.

Puede consultar los artículos en este sitio relacionados con la seguridad de los antiparasitarios (enlace)


Comercialización

Década de introducción: 2010
Introducido por:  MERIAL (descrito por primera vez por DU PONT DE NEMOURS)
Algunas marcas originales: NEXGARD
Patente: VIGENTE
Uso en ganadería: NO

Uso en equinos: NO
Uso en mascotas: SÍ, sólo en perros
Formulaciones más comunes:

  • TABLETAS masticables (enlace)

Uso en higiene pública/doméstica: NO
Uso en agricultura: NO
Genéricos disponibles: NO


Resistencia

  • Reportada en mascotas: NO
  • Reportada en otros usos: NO

Puede serle útil consultar otros artículos en este sitio relacionados con la resistencia (enlace)


Particularidades

Afoxolaner es un representante de las isoxazolinas, una nueva clase química de plaguicidas descubierta en la década de los 2000. Hay poquísima información disponible sobre esta sustancia activa y otras isoxazolinas. El afoxolaner es similar al fluralaner, otra isoxazolina recientemente introducida por MSD ANIMAL HEALTH (pero descrita primero por NISSAN).

Afoxolaner ha sido aprobada (en 2013 en la UE y en los EE.UU.) para uso en perros contra pulgas y ciertas garrapatas (¡no todas las especies de garrapatas!).

Afoxolaner está disponible para la administración oral a perros en forma de tabletas masticables (NEXGARD). Esto significa que actúa de modo sistémico. Tras ingestión de la tableta, la sustancia activa se absorbe rápidamente a sangre, y a través de ella se distribuye por todo el cuerpo del perro. Pulgas y garrapatas la ingieren al chupar sangre del perro, y mueren después.

Este modo de acción sistémico implica que para que surta efecto sobre pulgas y garrapatas éstas deben primero picar al perro y chupar sangre durante varias horas hasta ingerir la dosis letal de afoxolaner.

Como otras isoxazolinas con eficacia pulguicida y garrapaticida, el afoxolaner es un antagonista no competitivo de receptores GABA (ácido gama-aminobutírico), mucho más selectivos para receptores de artrópodos que de mamíferos, incluidos seres humanos. Se acopla a canales de cloruro de las células nerviosas y musculares, lo que bloquea la transmisión de impulsos nerviosos. Los parásitos afectados quedan paralizados y mueren rápidamente.

Eficacia del afoxolaner

NEXGARD de MERIAL es por ahora el único producto con afoxolaner, para uso exclusivo en perros. Las indicaciones del producto en los EE.UU. incluyen el control y la prevención de pulgas del gato (Ctenocephalides felis) y de garrapatas Dermacentor variabilis durante un mes. La aprobación de la UE indica que el producto controla durante al menos 5 semanas pulgas (Ctenocephalides felis y C. canis) y varias especies de garrapatas (Dermacentor reticulatus, Ixodes ricinus, Rhipicephalus sanguineus). En los EE.UU. las indicaciones incluyen Dermacentor variabilis, Ixodes scapularisAmblyomma americanum.

Según la etiqueta del producto en los EE.UU., la eficacia completa (>98%) contra pulgas se alcanza 12 horas, y contra Dermacentor variabilis (>97%) 48 horas tras la administración del producto. La aprobación de la UE especifica que contra las pulgas (C. felis), el efecto empieza 8 horas tras prenderse al perro. Y contra las garrapatas, el efecto (es decir la muerte) se da unas 48 horas tras prenderse al perro.

Es escasísima la información disponible sobre el comportamiento del afoxolaner en el medio ambiente.

Pulse aquí para ver la lista de todas las fichas técnicas de sustancias activas en este sitio.

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