Sustancias activas y espectro de actividad antihelmíntica de los organofosforados

Los antiparasitarios organofosforados con efecto antihelmíntico son fundamentalmente nematicidas. La gran mayoría de los organofosforados se desarrollaron inicialmente como pesticidas agrícolas o como ectoparasiticidas para el ganado y las mascotas. El efecto antihelmíntico de algunos de ellos se descubrió más tarde.

Los organofosforados relevantes como antihelmínticos son:

Fórmula molecular del triclorfónOtros organofosforados que se emplearon antiguamente como antihelmínticos son el crufomato y el naftalofos.

Los organofosforados tienen un espectro de acción antihelmíntico relativamente estrecho, pues son eficaces contra nematodos estomacales (sobre todo del cuajar, p.ej. Haemonchus spp.) y pequeños gusanos intestinales, pero no lo son contra gusanos que infectan otros órganos.

En la mayoría de los países, los organofosforados como antihelmínticos han sido sustituidos por otros productos más eficaces y menos tóxicos. Pero el triclorfón y el naftalofos han vuelto a usarse en algunos países. El naftalofos se usa sobre todo en casos de graves problemas de resistencia de los nematodos gastrointestinales ovinos a los benzimidazoles, el levamisol y los endectocidas. El triclorfón se usa moderadamente en algunos países en pastas o geles orales para equinos, sobre todo para añadir eficacia contra los reznos estomacales (Gasterophilus spp).

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Formulaciones de los organofosforados antihelmínticos

Los escasos productos organofosforados aún comercializados suelen estar formulados en forma de suspensiones para administración oral (drench), como aditivos para el agua o el pienso, y como pastas o geles orales para equinos


Mecanismo de acción de los organofosforados antihelmínticos

Los organofosforados sólo controlan helmintos estomacales, p.ej. del género Haemonchus mostrado en la imagen Todos los organofosforados son inhibidores de la acetilcolinesterasa, un transmisor neuromuscular presente en las células nerviosas de muchos animales, incluidos los mamíferos. Los gusanos afectados mueren o quedan paralizados y se ven expulsados fueran del hospedador. Sin embargo, la conjugación de los organofosforados a la acetilcolinesterasa varía para cada compuesto y especie de helminto, lo que explica las diferencias de eficacia y espectro de acción.


Farmacocinética de los organofosforados antihelmínticos

El comportamiento en el organismo del hospedador depende de cada compuesto. Por lo general no tienen efecto residual, es decir se eliminan rápidamente del organismo del animal tratado.


Seguridad de los organofosforados antihelmínticos

El enlace de los organofosforados a la acetilcolinesterasa de los helmintos es más fuerte que a la acetilcolinesterasa de los mamíferos, lo que permite su empleo en el ganado, pero con índices de seguridad bajos (p.ej. 2 para el cumafós, 3-4 para el troclorfón), menores que para la mayoría de los demás antihelmínticos de amplio espectro (benzimidazoles, el levamisol y los endectocidas, etc.) lo que exige una estricta dosificación. La tolerancia del ganado puede ser insuficiente en animales debilitados, enfermos o jóvenes, por lo que su uso en estos animales está contraindicado.

La mayoría de los organofosforados requieren un tiempo de espera de al menos 7 días entre la administración y el sacrificio para consumo humano.


Resistencia de los helmintos a los organofosforados

Hay unos pocos reportes de resistencia de nematodos gastrointestinales a los organofosforados, fundamentalmente en ovinos. Dado el escaso uso actual de estos compuestos como antihelmínticos, estos casos de resistencia no representan un problema significativo para la ganadería.


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