¿Qué son las isoquinolinas?

 

Las isoquinolinas son antiparasitarios internos exclusivamente cestodicidas (tenicidas). A este grupo pertenecen el praziquantel (ficha técnica) y el epsiprantel (ficha técnica). Las isoquinolinas se usan mucho en caballos, perros y gatos y algo en ovinos y aves.

Fórmula molecular del praziquantel

El praziquantel se emplea mucho como cestodicida en mascotas (perros, gatos, aves) y en equinos, en algunos países también en el ganado, sobre todo en ovinos. Es muy eficaz contra adultos y juveniles de Echinococcus granulosus y Echinococcus multilocularis en mascotas, pero no contra las larvas de los quistes hidatídicos. Es igualmente eficaz contra otros cestodos de perros y gatos (p.ej. Dipylidium caninum y Taenia spp.). En el ganado, posee una excelente actividad contra Cysticercus bovis, el estadio intermedio en bovinos de la Taenia saginata humana, y Cysticercus ovis, el estadio intermedio en ovinos de la Taenia ovis del perro. También es eficaz contra algunos trematodos, p.ej. Eurytrema pancreaticum, la duela del páncreas, y contra Schistosoma spp.

El praziquantel también se usa como cestodicida en seres humanos.

El epsiprantel se emplea exclusivamente en mascotas y es igualmente muy eficaz contra todos los cestodos de los pequeños animales (Dipylidium caninum, Echinococcus spp., Taenia spp., etc.).


Formulaciones de las isoquinolinas

Se usan fundamentalmente en mascotas (perros y gatos) como cestodicida, ordinariamente en formas orales sólidas (p.ej. tabletas), orales líquidas, o como inyectables.

En algunos países el praziquantel está disponible para uso en ovinos en formas de orales líquidas, inyectables y otras. El uso en el ganado vacuno es muy escaso.


Mecanismo de acción de las isoquinolinas

El praziquantel actúa sobre los músculos de los parásitos causando su parálisis, en relación con el flujo de iones de Calcio a través de las membranas. El mecanismo de acción molecular no está aún del todo clarificado, si bien parece que afecta al metabolismo de los hidratos de carbono en el helminto, y a la estructura de su tegumento, que se deteriora y hace que el parásito sea digerido por los jugos gástricos del hospedador.

No se conoce el mecanismo de acción del epsiprantel, pero se piensa que es similar al del praziquantel.


Farmacocinética de las isoquinolinas

El praziquantel se absorbe de modo rápido y casi completo en el intestino. En sangre se acopla altamente a las proteínas. La concentración máxima en sangre se alcanza en la primera hora tras la administración. Se distribuye por todo el organismo y alcanza todos los órganos con bastante rapidez. También en breve tiempo se descompone completamente a metabolitos inactivos, sobre todo en el hígado y los riñones. Se excreta al 80% por la orina, el resto a través de la bilis y las heces. La vida media de eliminación es de 2 horas.

El epsiprantel, en cambio, apenas se absorbe a sangre, sino que permanece en el tracto digestivo prácticamente sin metabolizar, y se excreta con las heces.


Seguridad de las isoquinolinas

Tanto el praziquantel como el epsiprantel tienen un amplio margen de seguridad en mascotas y ovinos, pero se sabe poco de su seguridad para uso en bovinos.


Resistencia de los helmintos a las isoquinolinas

No se encuentran reportes de problemas de resistencia de los cestodos de las mascotas o del ganado a estos compuestos, pero si de algunos cestodos humanos (p.ej. Bertiella studeri, Taenia saginata) al praziquantel.


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