El sarolaner es una sustancia activa antiparasitaria que se usa en la medicina veterinaria. Se emplea en perros y gatos contra varios parásitos externos (p.ej. pulgas, garrapatas, etc.). No se usa contra plagas agrícolas ni domésticas. Pertenece a la clase química de las isoxazolinas.

Denominación: SAROLANER

Denominaciones en inglés: Sarolaner
Tipo de antiparasitario: Ectoparasiticida
Clase química: ISOXAZOLINAS enlace

Estructura química

Estructura molecular del afoxolaner

 

 

 

 

 

 

 


Eficacia antiparasitaria

Tipo de acción: PULGUICIDA Y ACARICIDA
Eficacia principal contra: Pulgas (Ctenocephalides felis, Ctenocephalides canis), garrapatas (Dermacentor reticulatus, Ixodes ricinusIxodes hexagonus, Rhipicephalus sanguineus) y ácaros de la sarna (Sarcoptes scabiei).

Las indicaciones específicas de formulaciones que contienen este principio activo y su dosificación dependen de regulaciones nacionales. Consulte las etiquetas de los productos disponibles en su país.


Dosificación

La dosificación de todos los antiparasitarios depende de regulaciones nacionales. La tabla siguiente reproduce parte de las recomendaciones habituales para la dosificación del sarolaner emitidas por los fabricantes o documentadas en publicaciones científicas.

El sarolaner es un insecticida-acaricida de efecto sistémico perteneciente a las isoxazolinas, una clase de pesticidas introducida en 2013. Es eficaz contra pulgas, garrapatas y algunos ácaros caninos. No tiene ninguna eficacia contra parásitos internos. Se administra por vía oral (tabletas masticables). No se emplea por ahora ni en gatos, ni en el ganado.

Recomendaciones de dosificación para el SAROLANER
CANINOS
Administración Parásitos Dosis (contra parásitos susceptibles al sarolaner)
Tabletas Pulgas 2-4 mg/kg; 4-5 semanas de protección
Tabletas Demodicosis generalizada 2-4 mg/kg
Tabletas Garrapatas 2-4 mg/kg; 4-5 semanas de protección
Tabletas Otodectes cynotis 2-4 mg/kg, x2 con 30 días de intervalo
Tabletas Sarcoptes scabiei 2-4 mg/kg

 Se declina toda responsabilidad por cualquier uso de estas recomendaciones.


Seguridad

LD50 oral aguda ratas*: 783 mg/kg
LD50 dermal aguda ratas*: >2020 mg/kg

* Estos valores se refieren sólo a la sustancia activa. Cada formulación debe tener determinados sus propios LD50, de ordinario notablemente superiores (es decir menos tóxicos) que la sustancia activa.

LMR (límite máximo de residuos) establecido en carne; sólo se emplea en mascotas, por lo tanto no se han determinado LMRs en el ganado.

En septiembre de 2018 la FDA (Federal Drug Administration) de los EEUU ha publicado una alerta para dueños de mascotas y veterinarios sobre posibles reacciones neurológicas adversas tras el uso de productos con isoxazolinas. Algunos animales tratados han mostrado reacciones adversas como temblores musculares, ataxia (falta de coordinación de movimientos musculares) y convulsiones. Esto afecta a todos los productos con isoxazolinas. La mayoría de los animales tratados no mostrarán tales reacciones adversas, pero algunos pueden verse afectados.

Como son para la administración oral, no son de esperar residuos químicos en el pelaje de los perros tras el tratamiento. Por ello, a diferencia de los productos para administración tópica (sobre todo los spot-ons o pipetas) no hay riesgo de contaminación de seres humanos (sobre todo niños) por contacto directo con los animales tratados.

Es escasísima la información disponible sobre el comportamiento del sarolaner en el medio ambiente.

Puede consultar los artículos en este sitio relacionados con la seguridad de los antiparasitarios (enlace)


Comercialización

Década de introducción: 2016
Introducido por:  ZOETIS
Algunas marcas originales: SIMPARICA
Patente: VIGENTE
Uso en ganadería: NO

Uso en equinos: NO
Uso en mascotas: SÍ, sólo en perros
Formulaciones más comunes:

  • TABLETAS masticables (enlace)

Uso en higiene pública/doméstica: NO
Uso en agricultura: NO
Genéricos disponibles: NO


Resistencia

  • Reportada en mascotas: NO
  • Reportada en otros usos: NO

Puede serle útil consultar otros artículos en este sitio relacionados con la resistencia (enlace)


Particularidades

Tras el afoxolaner y el fluralaner, el sarolaner es el tercer compuesto perteneciente a las isoxazolinas introducido como medicamento veterinario. Las isoxazolinas son una nueva clase de insecticidas y acaricidas descubierta en la década del 2000. El afoxolaner y el fluralaner fueron descubiertos por DU PONT DE NEMOURS Y NISSAN, respectivamente, que detienen las patentes corrrespondientes, y los productos para perros con dichos compuestos los han desarrollado MERIAL y MERCK AH, respectivamente, bajo licencia. El sarolaner, en cambio, ha sido tanto descubierto como desarrollado por ZOETIS, que detiene la patente, y fue selecionado como el mejor candidato de entre varios millares de compuestos análogos.

El sarolaner está disponible en forma de tabletas masticables para perros (SIMPARICA), es decir, actúa de modo sistémico a través de la sangre. Una vez ingerido, el sarolaner se absorbe rápidamente a sangre y se distribuye por todo el cuerpo del perro tratado. Los parásitos que chupan sangre (pulgas, garrapatas) mueren tras ingerir la sangre del animal tratado.

Este modo de acción sistémico implica que para que surta efecto sobre pulgas y garrapatas, éstas deben primero picar al perro y chupar sangre durante varias horas hasta ingerir la dosis letal de sarolaner.

Como otras isoxazolinas con eficacia pulguicida y garrapaticida, el sarolaner es un antagonista no competitivo de receptores GABA (ácido gama-aminobutírico), mucho más selectivos para receptores de artrópodos que de mamíferos, incluidos seres humanos. Se acopla a canales de cloruro de las células nerviosas y musculares, lo que bloquea la transmisión de impulsos nerviosos. Los parásitos afectados quedan paralizados y mueren rápidamente.

Eficacia del sarolaner

El sarolaner es altamente eficaz contra varias especies de pulgas y garrapatas a muy bajas concentraciones. Estudios in vitro indican que es unas 10x más eficaz que otras isoxazolinas, con un LD80 de 0,3 mcg/ml (=0,3 ppm) contra las pulgas. No obstante, SIMPARICA (las tabletas con sarolaner) no ofrece una eficacia sustancialmente mayor contra pulgas o garrapatas que otros productos con isoxazolinas. En la UE, las indicaciones de SIMPARICA incluyen el control y la prevención de pulgas (Ctenocephalides felis, Ctenocephalides canis), garrapatas (Dermacentor reticulatusIxodes ricinusIxodes hexagonus, Rhipicephalus sanguineus) y ácaros de la sarna (Sarcoptes scabiei) tras administración mensual. El control de Sarcoptes scabiei es (tras dos dosis mensuales consecutivas) es una indicación única del sarolaner, pues otras isoxazolinas no lo incluyen. Administrado oralmente a perros a una dosis de 5 mg/kg la eficacia contra pulgas y garrapatas dura 5 y 4 semanas, respectivamente.

Farmacocinética del sarolaner

En estudios farmacocinéticos, la dosis máxima en sangre se alcanzó 3 horas tras la ingestión, lo que asegura una rápida eficacia contra parásitos hematófagos. Una vez en sangre, el sarolaner se liga a las proteínas plasmáticas en >99.9%. La vida media en sangre tras administración oral fue de ~12 días con una biodisponibilidad de >85%. La eliminación tiene lugar a través de la bilis y las heces, primordialmente en forma de la molécula original.

Pulse aquí para ver la lista de todas las fichas técnicas de sustancias activas en este sitio.


Marcas comerciales de antiparasitarios con SAROLANER

Las secciones de este sitio listadas abajo enlazan con fichas técnicas de marcas comerciales de antiparasitarios, algunas de ellas con SAROLANER (muy pocas por ahora):

Para mascotas:

  • SPOT-ONS, PIPETAS contra PULGAS y/o GARRAPATAS y/o VERMES (enlace)
  • TABLETAS contra PULGAS y GARRAPATAS (enlace)

Para el ganado: no hay por ahora antiparasitarios comerciales para el GANADO con SAROLANER.

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