FLURALANER: Ficha Toxicológica


Toxicidad y tolerancia del fluralaner

  • DL50 aguda en rata: p.o. >2000 mg/kg
  • DL50 aguda en rata: dermal > 2000 mg/kg
  • En ratas, el órgano más afectado en estudios de toxicidad a dosis repetidas fue el hígado. Se observaron aumento de peso del hígado, modificaciones lipídicas hepatocelulares y cambios en los parámetros plasmáticos relacionados, sobre todo a las dosis más elevadas, es decir muy superiores relativamente a las dosis recomendadas para caninos. A dosis de 400 mg/kg/día también se vieron afectados el timo y el peso de las glándulas suprarrenales, y se observaron modificaciones microscópicas en los pulmones y el timo. Efectos similares se dieron también tras altas sobredosis tópicas.
  • Cachorros Beagle tratados a 1x, 3x y 5x la dosis máxima recomendada (= 25 a ~60 mg/kg) 3 veces a intervalos de 56 días, toleraron muy bien el tratamiento. No se observaron efectos dosis dependientes relacionados con el producto en el consumo de comida, peso corporal, parámetros clínicos, variable físicas, o patología clínica.
  • En un estudio reproductivo, perros adultos Beagle se trataron a dosis hasta 3x la recomendada, 3 veces a intervalos de 8 semanas, iniciados 12 semanas (machos) y 4 semanas (hembras) antes de la cópula prevista. El tratamiento continuó en los machos hasta el parto de las hembras, y en las hembras hasta el destete de las crías. No se observaron efectos adversos ni en los adultos, ni en su rendimiento reproductivo, ni en el número de cachorros nacidos y sobrevivientes.
  • Datos de seguridad recogidos durante estudios de campo en Europa y los EE.UU. mostraron que, por lo general, los animales tratados toleran bien el producto a la dosis recomendada. En los estudios europeos diarrea, vómito, falta de apetito y salivación excesiva de carácter leve y pasajero se observaron en 1.6% de los perros los primeros días tras el tratamiento.
  • Gallinas ponedoras tratadas por vía oral a una dosis hasta 15 veces mayor que la dosis recomendada de 0,5 mg/kg toleraron muy bien el tratamiento y no mostraron ningún síntoma de intoxicación.


Síntomas de intoxicación, efectos indeseables del fluralaner

  • Las reacciones adversas más frecuentes del fluralaner en estudios de tolerancia y de campo en perros fueron:
    • Vómito (~7%)
    • Pérdida de apetito (~6.7%)
    • Diarrea (~5%)
    • Letargo (5.5%)
    • Sed excesiva (polidipsia, ~2%)
    • Flatulencia (~1%)
  • En general los perros toleran muy bien el fluralaner a la dosis terapéutica (3.0 a 6.8 mg/kg) aparte de las reacciones adversas mencionadas.
  • Un error potencial al tratar perros que puede causar sobredosis y por ello ha de evitarse es la administración a perros pequeños de tabletas aprobadas sólo para perros grandes.
  • En gallinas ponedoras no se observaron efectos indeseables en estudios toxicológicos, ni ningún efecto negativo en la postura de huevos (número, calidad, tamaño, etc.).

Antídoto, tratamiento de intoxicaciones de fluralaner

  • El fluralaner no tiene un antídoto específico.
  • Proceder a tratamientos sintomáticos y de apoyo según los síntomas predominantes.
  • En caso de intoxicación por ingestión un lavado del estómago o la administración de carbón activo podría ser aconsejable.

Toxicidad medioambiental del fluralaner

  • En el suelo, el fluaralaner es muy persistente, tanto bajo condiciones aeróbicas como anaeróbicas. En sedimentos acuáticos se descompone bajo condiciones anaeróbicas, pero es muy persistente bajo condiciones aeróbicas.
  • Poco más se ha publicado hasta la fecha relativo a la toxicidad medioambiental del fluralaner. En base a su mecanismo de acción hay que suponer que es altamente tóxico para los artrópodos terrestres y acuáticos (insectos, arácnidos, crustáceos, etc.).
  • Su uso en perros del modo recomendado es poco probable que conlleve riesgos significativos para el medio ambiente, tampoco para la fauna coprófaga.
  • El uso en gallinas ponedoras podría conllevar una excreción en las heces y una concentración más elevada en la gallinaza que podría afectar a la fauna coprófaga, pero nada se ha pubicado a este respecto hasta la fecha.


Otras informaciones

  • El fluralaner pertenece al grupo químico de las isoxazolinas (enlace).
  • El fluralaner no se emplea (aún) en la agricultura, ni en la higiene pública o doméstica.
  • El fluralaner no se emplea en medicamentos humanos.
  • El fluralaner no se emplea en el ganado, salvo en gallinas.
  • El fluralaner (la sustancia activa de BRAVECTO) y otras isoxazolinas (p.ej. afoxolaner) con efecto insecticida y garrapaticida son antagonistas no competitivos del GABA (ácido gama-amino-butírico). Se acopla a los canales de cloro de neuronas y células musculares bloqueando la transmisión de los impulsos nerviosos. Los parásitos afectados quedan paralizados y mueren rápidamente.
  • Este mecanismo no se da sólo en artrópodos, sino también en mamíferos, incluidos los seres humanos. Pero la afinidad de las isoxazolinas por los receptores GABA en artrópodos es mucho mayor que en mamíferos. Por ello el fluralaner es sustancialmente menos tóxico para mamíferos que para insectos y garrapatas.

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Otros artículos relacionados en este sitio

  • Ficha técnica del fluralaner (enlace) con información adicional sobre espectro de eficacia, formulaciones, comercialización, etc.
  • Lista y visión de conjunto de todas las fichas toxicológicas en este sitio (enlace).

Información general sobre:

  • Toxicología de las sustancias activas (enlace)
  • Toxicología de las formulaciones (enlace)
  • Riesgos generales del uso de antiparasitarios (enlace)


¡ ADVERTENCIA !

No olvide que la formulación (es decir, el producto terminado) contiene otros ingredientes (disolventes, emulgantes, estabilizantes, etc.) que pueden ser también relevantes desde el punto de vista toxicológico. Y que la toxicidad del producto comercial depende sobre todo de su contenido en sustancia(s) activa(s).

El objetivo de esta ficha es ofrecer información sobre los aspectos toxicológicos de las sustancias activas parasiticidas veterinarias, complementaria a la que suelen ofrecer las etiquetas de los productos o las Hojas de datos de seguridad (=Material and Safety Data Sheet = MSDS), y sobre todo relativa a su administración al ganado, perros y gatos. Puede ser útil a quien no está familiarizado con el uso de los antiparasitarios veterinarios.

Por lo tanto esta ficha no sustituye a la etiqueta del producto comercial concreto, ni le exime de leerla atentamente antes de usarlo. Si piensa emplear el producto, en cualquier caso debe seguir estrictamente las indicaciones que contiene dicha etiqueta, entre otras razones porque LAS FORMULACIONES DISPONIBLES, LAS INDICACIONES ESPECÍFICAS Y LAS MEDIDAS DE SEGURIDAD PUEDEN VARIAR DE UN PAÍS A OTRO, según las normativas nacionales.

En caso de duda consulte al laboratorio que fabrica o distribuye el producto concreto, o a un médico veterinario.

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