MOXIDECTINA: Ficha Toxicológica

Toxicidad y tolerancia de la moxidectina

• DL50 aguda en rata: p.o. 106 mg/kg
• DL50 aguda en rata: dermal >2000 mg/kg
• En caninos no sensibles a la ivermectina (es decir sin mutación MDR-1) una dosis de 1120 mcg/kg, 300x la dosis terapéutica contra Dirofilaria spp, no causó efectos indeseables.
• Caninos sensibles a la ivermectina (es decir con mutación MDR-1) toleran mejor la moxidectina que la ivermectina: dosis s.c. de 30, 60 y 90 mcg/kg de moxidectina (10x 20x y 30x veces la dosis terapéutica contra Dirofilaria) no mostraron efectos neurotóxicos.
• En caninos adultos no sensibles, la administración semanal de 5x veces la dosis terapéutica como spot-on durante 17 semanas no causó efectos indeseables.
• En bovinos adultos, la administración diaria como pour-on de 5x la dosis recomendada durante 5 días consecutivos, o de 10x la dosis recomendada durante 2 días, o 25x la dosis recomendada una sola vez no causó síntomas clínicos ni efectos patológicos.
• En bovinos jóvenes, sin embargo, una dosis 3x veces la recomendada pueden provocar ya los típicos síntomas de neurointoxicación por sobredosis: ataxia, salivación, temblores, depresión, prostración, etc. Los síntomas desaparecien de ordinario tras 24 a 48 horas.
• Equinos jóvenes también mostraron síntomas típicos de intoxicación a ligeras sobredosis, especialmente recién nacidos, lo que puede ser fatal: probablemente porque en ellos la barrera sangre-cerebro no está del todo desarrollada.
• En general, bovinos, ovinos, caprinos y equinos toleran muy bien la moxidectina a las dosis terapéuticas.

Síntomas de intoxicación con moxidectina

• En perros con la mutación MDR-1 tratados con moxidectina a 0,7 mg/kg s.c. se observaron los típicos síntomas de sensibilidad a la ivermectina 20 horas tras la administración: ataxia, hipersalivación, hiperventilación, letargia, depresión, somnolencia, temblores, etc. Los animales se recuperaron a los 5 a 15 días tras la administración.
• Estos mismos síntomas pueden también darse en perros no sensibles a la ivermectina o en el ganado en caso de sobredosis masiva accidental.

Contraindicaciones, incompatibilidades, efectos indeseables de la moxidectina

• No debe administrarse moxidectina a bovinos jóvenes de menos de 8 semanas de edad, y a equinos jóvenes de menos de 4 meses de edad.
• Tras administración subcutánea pueden darse hinchazón en el lugar de la inyección.
• En caninos se han observado ataxia, letargia, inapetencia, vómito, diarrea y urticaria como efectos indeseables tras tratamientos a la dosis terapéutica. Son más frecuentes tras administración subcutánea que tópica (spot-on).
• En caninos con la mutación MDR-1 hay que contar con cierto riesgo de que la moxidectina a dosis mayores de las recomendadas pueden presentar problemas de tolerancia más o menos graves. Por ello la dosificación debe hacerse lo más exactamente posible. Se trata sobre todo de los Collies y razas próximas, que tienen una mutación (en el gen MDR-1) que afecta a la barrera sangre-cerebro que hace que ciertos medicamentos de ordinario no entren en el cerebro de los mamíferos. En estas razas, la mutación hace que sí atraviesen la barrera sangre-cerebro, al menos en parte. Además de los Collies también otras razas han mostrado problemas similares: Bobtail, Border Collie, Collie Barbudo, McNab, Galgo Silken, Galgo Whippet, Pastor Australiano, Pastor Blanco Suizo, Pastor Inglés, Pastor Shetland, Wäller, si bien la mutación defectuosa no se ha confirmado aún en todas estas razas.
• El empleo de endectocidas en perros y también en gatos puede crear problemas graves si están infectados con Dirofilaria spp. (gusano del corazón). Lea el artículo en este sitio sobre este parásito, su prevención y tratamiento (enlace).
• Además de por error, pordía darse sobredosis tras administración pour-on o spot-on por lamido excesivo du un animal a otros tratados, poco después de la administración.

Antídoto, tratamiento de intoxicaciones de moxidectina

• La moxidectina no tiene un antídoto específico. Si bien se ha mencionado el sarmazenil como posible antídoto en potros.
  
• El tratamiento de intoxicaciones es sintomático y de apoyo.
• Puede ser de utilidad consultar la ficha toxicológica de la ivermectina (enlace), otra lactona macrocíclica.

Toxicidad medioambiental de la moxidectina

• La moxidectina es muy tóxica para invertebrados acuáticos y peces, pero poco tóxica para aves.
• La moximectina es muy poco soluble en agua.
• La moxidectina es fotodegradable. La vida media de fotolisis en agua es ~7 horas.
• Es degradable por la microflora del suelo.
• La vida media de biotransformación en suelo es de ~60 días.
• No se da bioacumulación.
• El riesgo de contaminación medioambiental puede darse sobre todo para pour-ons con moxidectina, que podrían verterse por accidente en cursos de agua.
• Estudios sobre el posible efecto en el medio ambiente de residuos de moxidectina en el estiércol de bovinos (feedlots) concluyeron que no hay riesgo de daño para la fauna o flora del suelo.

Otras informaciones

• La moxidectina pertenece al gupo de las lactonas macrocíclicas o endectocidas (enlace).
• La moxidectina no se emplea ni en la agricultura, ni en la medicina humana.
• La moxidectina se distribuye muy bien por todo el cuerpo, incluidos tejidos diana como la mucosa estomacal e intestinal, y también la piel. Las mayores concentraciones se alcanzan en grasa que constituye un reservorio del que se va liberando sustancia activa paulatinamente. La moxidectina es más lipofílica que la ivermectina: por ello se concentra más en la grasa corporal, lo que hace que el efecto residual sea más largo que la ivermectina (en caso de dosis y administración equivalentes).
• Pero la rapidez de la absorción y la duración del efecto residual dependen también sustancialmente de la dosis administrada, de la vía de administración (perenteral, oral o tópica) y de la formulación, y además hay diferencias entre razas de ganado.
• En ovinos, la administración subcutánea de moxidectina procura un efecto residual notablemete mayor que el pour-on.
• La excreción se lleva a cabo a >90% por vía fecal. La máxima concentración en heces se observa 24 a 48 horas tras la administración.
• Todos los endectocidas actúan sobre los receptores GABA de las células del sistema nervioso: bloquean la transmisión del impulso nervioso, lo que conduce a la parálisis y muerte del parásito o a la expulsión del cuerpo del hospedador. En mamíferos, los receptores GABA afectados por los endectocidas sólo se dan en el sistema nervioso central y los endectocidas no atraviesan la barrera sangre-cerebro en mamíferos, es decir son mucho menos nocivos para el ganado y las mascotas que para los parásitos. Por ello disfrutan de un amplio margen de seguridad en su uso veterinario: salvo en el caso de ciertas razas de perros, como indicado previamente.
• FORT DODGE retiró en 2004 voluntariamente del mercado de los EE.UU. un inyectable de moxicectina para perros (PROHEART 6, inyectable preventivo de Dirofilaria para 6 meses), tras numerosos casos de efectos secundarios graves. Pero volvió a reintroducirlo más tarde en 2008, tras estudios toxicológicos adicionales.

Pulse aquí para ver la lista de todas las fichas toxicológicas en este sitio.

Otros artículos relacionados en este sitio

• Ficha técnica de la moxidectina (enlace) con información adicional sobre espectro de eficacia, formulaciones, comercialización, etc.

Información general sobre:

• Toxicología de las sustancias activas (enlace)
• Toxicología de las formulaciones (enlace)
• Clases de toxicidad de la OMS (enlace)
• Residuos en el ganado (enlace)
• Riesgos generales del uso de antiparasitarios (enlace)

¡ ADVERTENCIA !

No olvide que la formulación (es decir, el producto terminado) contiene otros ingredientes (disolventes, emulgantes, estabilizantes, etc.) que pueden ser también relevantes desde el punto de vista toxicológico. Y que la toxicidad del producto comercial depende sobre todo de su contenido en sustancia(s) activa(s).

El objetivo de esta ficha es ofrecer información sobre los aspectos toxicológicos de las sustancias activas parasiticidas veterinarias, complementaria a la que suelen ofrecer las etiquetas de los productos o las Hojas de datos de seguridad (=Material and Safety Data Sheet = MSDS), y sobre todo relativa a su administración al ganado, perros y gatos. Puede ser útil a quien no está familiarizado con el uso de los antiparasitarios veterinarios.

Por lo tanto esta ficha no sustituye a la etiqueta del producto comercial concreto, ni le exime de leerla atentamente antes de usarlo. Si piensa emplear el producto, en cualquier caso debe seguir estrictamente las indicaciones que contiene dicha etiqueta, entre otras razones porque LAS FORMULACIONES DISPONIBLES, LAS INDICACIONES ESPECÍFICAS Y LAS MEDIDAS DE SEGURIDAD PUEDEN VARIAR DE UN PAÍS A OTRO, según las normativas nacionales.

En caso de duda consulte al laboratorio que fabrica o distribuye el producto concreto, o a un médico veterinario.