LOTILANER: Ficha Toxicológica


Toxicidad y tolerancia del lotilaner

  • DL50 aguda en rata: p.o. >2000 mg/kg
  • DL50 aguda en rata: dermal >2000 mg/kg
  • En ratas se obervó una disminución del peso y del alimento ingerido tras administración a dosis elevadas de hasta 60 mg/kg/día. Como consecuencia se constataron pesos menores en algunos órganos y ciertos cambios en la clínica química. No pudo identificarse un órgano diana.
  • En un estudio de tolerancia se trataron perros (Beagle) por vía oral a 1x, 3x y 5x la dosis máxima recomendada. No se observaron efectos dependientes del tratamiento (toxicológicamente relevantes) en las observaciones clínicas diarias, en los pesos corporales, en el consumo de alimento, en electrocardiogramas, en oftalmoscopía, en exámenes físicos y neurológicos, ni en parámetros de química clínica, hematología, coagulación y análisis de orina. Durante la necroscopía terminal no se observaron anomalías macroscópicas relacionadas con el tratamiento.
  • EMEA concluye que la sustancia activa no presenta un riesgo agudo de toxicidad, ni es embriotóxica o teratógena, no es mutagénica y es improbable que sea carcinógena
  • La tabletas masticables (CREDELIO) para perros no son irritantes para la piel, son ligeramente irritantes para los ojos y no inducen sensibilización de la piel.


Síntomas de intoxicación, efectos indeseables del lotilaner

  • En varios estudios de laboratorio y de campo se obervaron efectos gastrointestinales ligeros (vómito, heces blandas, diarrea) en algunos perros tratados poco después del tratamiento. Sin embargo, no se pudo confirmar una diferencia estadística significativa entre perros tratados y perros no tratados.
  • No puede excluirse que tras el lanzamiento surjan otros efectos secundarios, una vez de que haya un gran número de animales tratados de varias razas y en condiciones diversas (edad, enfermedad, etc.).
  • Un error potencial que puede causar sobredosis y efectos indeseados, y por ello ha de evitarse es la administración a perros pequeños de tabletas aprobadas sólo para perros grandes.
  • En septiembre de 2018 la FDA (Federal Drug Administration) de los EEUU publicó una alerta para dueños de mascotas y veterinarios sobre posibles reacciones neurológicas adversas tras el uso de productos con isoxazolinas en perros. En agosto de 2021 la FDA amplió esta alerta para gatos. Algunos animales tratados han mostrado reacciones adversas como temblores musculares, ataxia (falta de coordinación de movimientos musculares) y convulsiones. Esto afecta a todos los productos con isoxazolinas. La mayoría de los animales tratados no mostrarán tales reacciones adversas, pero algunos pueden verse afectados.

Antídoto, tratamiento de intoxicaciones de lotilaner

  • El lotilaner no tiene un antídoto específico.
  • Proceder a tratamientos sintomáticos y de apoyo según los síntomas predominantes.
  • En caso de intoxicación por ingestión un lavado del estómago o la administración de carbón activo podría ser aconsejable.

Toxicidad medioambiental del lotilaner

  • Poco o nada se ha publicado hasta la fecha relativo a la toxicidad medioambiental del lotilaner. En base a su mecanismo de acción hay que suponer que es altamente tóxico para los artrópodos terrestres y acuáticos (insectos, arácnidos, crustáceos, etc.).
  • Su uso en perros del modo recomendado es poco probable que conlleve riesgos significativos para el medio ambiente, tampoco para la fauna coprófaga.


Otras informaciones

  • El lotilaner administrado a perros por vía oral se absorbe rápidamente, pero se excreta sólo lentamente. Los niveles máximos en sangre se alcanzaron 2 horas tras la administración. La vida media en perros adultos se estima en 30,7 días, menor en cachorros. La biodisponibilidad es alta (82%) si se administra con o inmediatamente tras la comida, mucho menor (24%) en perros en ayunas. Por lo tanto el lotilaner debe administrarse con la comida o poco después.
  • En tejidos la mayor concentración se obervó en grasa corporal e hígado, seguidos del riñon.
  • La excreción se lleva a cabo por las heces (por vía biliar). La excreción renal es inferior 10% de la dosis.
  • En sangre y tejidos, así como en las heces, la forma predominante es el lotilaner sin metabolizar. En las heces se detectaron también algunos metabolitos más hidrosolubles.
  • El lotilaner pertenece al grupo químico de las isoxazolinas (enlace).
  • El lotilaner no se emplea en la agricultura, ni en la higiene pública o doméstica.
  • El lotilaner no se emplea en medicamentos humanos.
  • El lotilaner no se emplea por ahora en el ganado.
  • El lotilaner y otras isoxazolinas con efecto insecticida y garrapaticida son antagonistas no competitivos del GABA (ácido gama-amino-butírico). Se acopla a los canales de cloro de neuronas y células musculares bloqueando la transmisión de los impulsos nerviosos. Los parásitos afectados quedan paralizados y mueren rápidamente.
  • Este mecanismo no se da sólo en artrópodos, sino también en mamíferos, incluidos los seres humanos. Pero la afinidad de las isoxazolinas por los receptores GABA en artrópodos es mucho mayor que en mamíferos. Por ello el lotilaner es sustancialmente menos tóxico para mamíferos que para insectos y garrapatas.

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Otros artículos relacionados en este sitio

  • Ficha técnica del lotilaner (enlace) con información adicional sobre espectro de eficacia, formulaciones, comercialización, etc.

Información general sobre:

  • Toxicología de las sustancias activas (enlace)
  • Toxicología de las formulaciones (enlace)
  • Riesgos generales del uso de antiparasitarios (enlace)


¡ ADVERTENCIA !

No olvide que la formulación (es decir, el producto terminado) contiene otros ingredientes (disolventes, emulgantes, estabilizantes, etc.) que pueden ser también relevantes desde el punto de vista toxicológico. Y que la toxicidad del producto comercial depende sobre todo de su contenido en sustancia(s) activa(s).

El objetivo de esta ficha es ofrecer información sobre los aspectos toxicológicos de las sustancias activas parasiticidas veterinarias, complementaria a la que suelen ofrecer las etiquetas de los productos o las Hojas de datos de seguridad (=Material and Safety Data Sheet = MSDS), y sobre todo relativa a su administración al ganado, perros y gatos. Puede ser útil a quien no está familiarizado con el uso de los antiparasitarios veterinarios.

Por lo tanto esta ficha no sustituye a la etiqueta del producto comercial concreto, ni le exime de leerla atentamente antes de usarlo. Si piensa emplear el producto, en cualquier caso debe seguir estrictamente las indicaciones que contiene dicha etiqueta, entre otras razones porque LAS FORMULACIONES DISPONIBLES, LAS INDICACIONES ESPECÍFICAS Y LAS MEDIDAS DE SEGURIDAD PUEDEN VARIAR DE UN PAÍS A OTRO, según las normativas nacionales.

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