AFOXOLANER: Ficha Toxicológica

Toxicidad y tolerancia del afoxolaner

• DL50 aguda en rata: p.o. >1000 mg/kg
• DL50 aguda en rata: dermal > 2000 mg/kg
• En ratas tratadas a dosis de 100, 300 y 1000 mg/kg pv se observaron efectos en el peso corporal. A dosis tópicas de 2000 mg/kg se dieron efectos secundarios tales como paso incierto, tono corporal disminuido, piloerección). Estos efectos no fueron ni graves ni irreversibles.
• En cachorros tratados a 1x, 3x y 5x la dosis máxima recomendada ona vez al mes durante 3 meses, seguidos de 3 tratamientos más a intervalos de 2 semanas no hubo muertes ni se observaron cambios en los parámetros clínicos, en el consumo de comida, en el peso corporal o en parámetros hematológicos, químicos o urinarios.
• En estudios de toxicidad, se trataron por vía oral perros a 40, 120 y 200 mg/kg de afoxolaner (es decir a aprox. 8x, 20x, y 35x la dosis recomendada) 3 veces a intervalos de 8 semanas. Perros tratados a 120 y 200 mg/kg pv mostraron vómito dentro de las 24 horas tras el tratamiento. Algunos perros mostraron diarrea. Las hembras en el grupo tratado consumieron menos comida pero no se observó pérdida de peso. Los parámetros hematológicos, químico-clínicos y el examen físico no mostraron cambios dependientes de la dosis.
• De un estudio de toxicidad dermal en gatos se concluyó que afoxolaner puede tener efectos hepáticos negativos (vacuolización centro-lobular, hiperplasia biliar y/o necrosis hepatocelular, sólo en hembras) a todas las dosis investigadas, incluida la más baja de 10 mg/kg. No obstante se reconoce que el sistema metabólico felino es diferente del de ratas, perros o seres humanos. Así por ejemplo los gatos poseen una glucoronización deficiente. Por ello los efectos hepáticos observados en dicho estudio en gatos no se consideran relevantes para el uso en perros.

Síntomas de intoxicación, efectos indeseables del afoxolaner

•  Los efectos adversos del afoxolaner más frecuentes en estudios de tolerancia y de campo fueron:
  
  • Vómito (~4%)
  • Piel seca (~3%)
  • Diarrea (~3%)
  • Letargo (~1.5%)
  • Anorexia (~1.2%)
• En general los perros toleran muy bien el afoxolaner a la dosis terapéutica (3.0 a 6.8 mg/kg) aparte del vómito y la diarrea esporádicas.
• Un error potencial al tratar perros que puede causar sobredosis y por ello ha de evitarse es la administración a perros pequeños de tabletas aprobadas sólo para perros grandes.
• En septiembre de 2018 la FDA (Federal Drug Administration) de los EEUU ha publicado una alerta para dueños de mascotas y veterinarios sobre posibles reacciones neurológicas adversas tras el uso de productos con isoxazolinas en perros. En agosto de 2021 la FDA ha ampliado esta alerta al uso en gatos. Algunos animales tratados han mostrado reacciones adversas como temblores musculares, ataxia (falta de coordinación de movimientos musculares) y convulsiones. Esto afecta a todos los productos con isoxazolinas. La mayoría de los animales tratados no mostrarán tales reacciones adversas, pero algunos pueden verse afectados.

Antídoto, tratamiento de intoxicaciones de afoxolaner

• El afoxolaner no tiene un antídoto específico.
  
• Proceder a tratamientos sintomáticos y de apoyo según los síntomas predominantes.
• En caso de intoxicación por ingestión un lavado del estómago o la administración de carbón activo podría ser aconsejable.

Toxicidad medioambiental del afoxolaner

• Poco o nada se ha publicado hasta la fecha relativo a la toxicidad medioambiental del afoxolaner. En base a su mecanismo de acción hay que suponer que es altamente tóxico para los artrópodos terrestres y acuáticos (insectos, arácnidos, crustáceos, etc.)
• Su uso en perros del modo recomendado es poco probable que conlleve riesgos significativos para el medio ambiente, tampoco para la fauna coprófaga.

Otras informaciones

• El afoxolaner pertenece al grupo químico de las isoxazolinas (enlace).
• El afoxolaner no se emplea (aún) en la agricultura, ni en la higiene pública o doméstica.
• El afoxolaner no se emplea en medicamentos humanos.
• El afoxolaner no se emplea en el ganado.
• El afoxolaner (la sustancia activa de NEXGARD) y otras isoxazolinas (p.ej. fluralaner) con efecto insecticida y garrapaticida son antagonistas no competitivos del GABA (ácido gama-amino-butírico). Se acopla a los canales de cloro de neuronas y células musculares bloqueando la transmisión de los impulsos nerviosos. Los parásitos afectados quedan paralizados y mueren rápidamente.
• Este mecanismo no se da sólo en artrópodos, sino también en mamíferos, incluidos los seres humanos. Pero la afinidad de las isoxazolinas por los receptores GABA en artrópodos es mucho mayor que en mamíferos. Por ello el afoxolaner es sustancialmente menos tóxico para mamíferos que para insectos y garrapatas.

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Otros artículos relacionados en este sitio

• Ficha técnica del afoxolaner (enlace) con información adicional sobre espectro de eficacia, formulaciones, comercialización, etc.

Información general sobre:

• Toxicología de las sustancias activas (enlace)
• Toxicología de las formulaciones (enlace)
• Riesgos generales del uso de antiparasitarios (enlace)

¡ ADVERTENCIA !

No olvide que la formulación (es decir, el producto terminado) contiene otros ingredientes (disolventes, emulgantes, estabilizantes, etc.) que pueden ser también relevantes desde el punto de vista toxicológico. Y que la toxicidad del producto comercial depende sobre todo de su contenido en sustancia(s) activa(s).

El objetivo de esta ficha es ofrecer información sobre los aspectos toxicológicos de las sustancias activas parasiticidas veterinarias, complementaria a la que suelen ofrecer las etiquetas de los productos o las Hojas de datos de seguridad (=Material and Safety Data Sheet = MSDS), y sobre todo relativa a su administración al ganado, perros y gatos. Puede ser útil a quien no está familiarizado con el uso de los antiparasitarios veterinarios.

Por lo tanto esta ficha no sustituye a la etiqueta del producto comercial concreto, ni le exime de leerla atentamente antes de usarlo. Si piensa emplear el producto, en cualquier caso debe seguir estrictamente las indicaciones que contiene dicha etiqueta, entre otras razones porque LAS FORMULACIONES DISPONIBLES, LAS INDICACIONES ESPECÍFICAS Y LAS MEDIDAS DE SEGURIDAD PUEDEN VARIAR DE UN PAÍS A OTRO, según las normativas nacionales.

En caso de duda consulte al laboratorio que fabrica o distribuye el producto concreto, o a un médico veterinario.